Según los investigadores, el YCT529 comenzará a probarse en ensayos clínicos con humanos en el tercer o cuarto trimestre de 2022.

Pastilla anticonceptiva para hombres sería una realidad muy pronto

Pastilla anticonceptiva para hombres sería una realidad muy pronto luego de que investigadores de la Universidad de Minnesota han presentado en la reunión de primavera de la Sociedad Química Americana un anticonceptivo masculino no hormonal que previene eficazmente el embarazo en ratones, sin efectos secundarios evidentes.

Las mujeres tienen muchas opciones de control de la natalidad, desde las píldoras hasta los parches y los dispositivos intrauterinos, y en parte como resultado, llevan la mayor parte de la carga de la prevención del embarazo. Pero las opciones anticonceptivas de los hombres y, por tanto, sus responsabilidades, podrían ampliarse pronto.

En la actualidad, los hombres sólo tienen dos opciones eficaces para el control de la natalidad: los preservativos masculinos y la vasectomía. Sin embargo, los preservativos son de un solo uso y son propensos a fallar.

En cambio, la vasectomía se considera una forma permanente de esterilización masculina. Aunque las vasectomías a veces pueden revertirse, la cirugía de reversión es cara y no siempre tiene éxito. Por ello, los hombres necesitan un anticonceptivo eficaz, duradero pero reversible, similar a la píldora anticonceptiva para las mujeres.

La mayoría de los compuestos actualmente en fase de ensayo clínico se dirigen a la hormona sexual masculina testosterona, lo que podría provocar efectos secundarios como el aumento de peso, la depresión y el incremento de los niveles de lipoproteínas de baja densidad.

Para desarrollar su anticonceptivo masculino no hormonal, los investigadores se dirigieron a una proteína denominada receptor alfa del ácido retinoico.

Esta proteína forma parte de una familia de tres receptores nucleares que se unen al ácido retinoico, una forma de vitamina A que desempeña importantes funciones en el crecimiento, la diferenciación (incluida la formación de esperma) y el desarrollo embrionario de las células. Anular el gen RAR-a en ratones macho los hace estériles, sin efectos secundarios evidentes.

Otros científicos han desarrollado un compuesto oral que inhibe los tres miembros de la familia RAR (RAR-a, -B y -y) y provoca una esterilidad reversible en los ratones macho, pero el equipo y sus colaboradores de biología reproductiva querían encontrar un fármaco que fuera específico para el RAR-a y, por tanto, que tuviera menos efectos secundarios.

Así que los investigadores examinaron detenidamente las estructuras cristalinas de los RAR-a, -B y -y unidos al ácido retinoico, identificando diferencias estructurales en las formas en que los tres receptores se unen a su ligando común.

Con esta información, diseñaron y sintetizaron unos 100 compuestos y evaluaron su capacidad para inhibir selectivamente el RAR-a en las células. Identificaron un compuesto, denominado YCT529, que inhibía el RAR-a casi 500 veces más que el RAR-B y el -y.

Cuando se administró por vía oral a ratones machos durante 4 semanas, el YCT529 redujo drásticamente el número de espermatozoides y fue un 99 por ciento eficaz para evitar el embarazo, sin ningún efecto secundario observable. Los ratones pudieron volver a tener crías 4-6 semanas después de dejar de recibir el compuesto.

 

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